EPSA: Une nouvelle prestation analytique chez Reach
Pour qu’un médicament par voie orale soit efficace, il doit avoir une bonne absorption.
Le premier défi pour y parvenir est de faire passer le médicament à travers la membrane lipidique bicouche – une méthode de détermination de cette perméabilité est nécessaire dans le cadre de tout tests de cycle de conception – fabrication.
Typiquement, la perméabilité est mesurée par perfusion in situ à travers des segments intestinaux isolés, diffusion ex vivo à travers les tissus ou plus souvent par perméation in vitro à travers des monocouches cellulaires (Caco-2), mais ces méthodes ne fournissent pas des résultats robustes et cohérents pour une variété de candidats médicaments non-classiques, tels que les PROTACs ou les peptides cycliques.
En 2014, Goetz et al(1), ont introduit une méthodologie basée sur la chromatographie en fluide supercritique (SFC) pour fournir des résultats expérimentaux qui pourraient être directement liés à la perméabilité.
La surface polaire expérimentale (Experimental Polar Surface Area ou EPSA) est une valeur expérimentale qui peut être calculée sur la base du temps de rétention d’un analyte sur un système calibré en temps de rétention à l’aide de composés de valeurs EPSA connues.
Toujours désireux d’exploiter les avantages de la SFC pour mieux accompagner ses clients dans l’élaboration de nouveaux médicaments, Reach a mis en place cette méthode à haute cadence pour mesurer la surface polaire expérimentale d’un composé, facteur important de sa perméabilité.
Nos deux sites, à Nottingham et à Strasbourg, proposent désormais le test EPSA.
Pour garantir la robustesse de nos résultats, l’étalonnage a été effectué plusieurs fois sur trois jours incluant une nouvelle préparation des solvants et des étalons dans chaque cas. Les courbes d’étalonnage ci-dessous montre la fiabilité des opérateurs, de l’instrumentation et des données. Nous sommes donc en mesure de fournir des données fiables rapidement et avec efficacité.
Les données EPSA pourraient-elles être utiles à votre projet, contactez-nous pour en savoir plus. Vous pouvez télécharger notre livre blanc sur les tests EPSA ici (en Anglais).
